【药品说明书】盐酸班布特罗胶囊

【通用名称】盐酸班布特罗胶囊【英文名称】【成份】本品主要成份是盐酸班布特罗。【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色颗粒。【作用类别】【药理毒理】药理作用本品为选择性的β2受体激动剂—特布他林的前药，口服吸收后在酶的作用下，代谢为特布他林。特布他林主要激活支气管平滑肌的β2受体，从而使支气管平滑肌松弛。另外，本品还具有抑制肥大细胞释放炎症介质的作用。毒理研究重复给药毒性：Wistar大鼠和Beagle犬分别连续90天经口给予本品剂量达108mg/Kg/日和34.42mg/Kg/日，动物行为、饮食、血液学、血液生化、大体解剖、主要脏器病理组织学检查等均未见毒性反应。遗传毒性：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和NIH小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。生殖毒性：本品剂量为180mg/Kg/日，连续经口给予10天，未见Wistar孕大鼠出现明显毒性反应，也未见胎仔有明显的外观及内脏、骨骼畸形。【药代动力学】文献报道，本品口服后约20%经肠道吸收，不受进食影响。经血浆胆碱酯酶水解和氧化作用代谢为活性物质特布他林，生物利用度约10%，2～6小时达到最高血药浓度，作用可持续24小时，给药4～5天达血药稳态浓度。原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢，成为中间代谢物。盐酸班布特罗的血浆半衰期约为13小时，活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物，包括特布他林，主要经肾脏排出。【适应症】支气管哮喘，慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。【用法和用量】每晚睡前口服一次，成年人初始剂量为10mg，根据临床效果，在用药1～2周后可增加到20mg。肾功能不全(GFR50ml/min肾小球滤过率)的病人，初始剂量建议用5.0mg。【不良反应】已经发现的副作用有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等，是口服支气管扩张药物的共有特征。但本药较其它同类药物不良反应为轻。副作用的强度与剂量正性相关，在治疗最初1～2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。【禁忌】对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。【注意事项】1.对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者，应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。2.肝硬变或某些肝功能不全患者，不宜用本药。3.患有严重肾功能不全的患者使用本药，初始剂量应适当减少。4.妊娠、哺乳期妇女及婴幼儿应慎用。5.与其它拟交感胺类药合用引起加重副作用。6.不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验中尚未发现该药有致畸作用，但妊娠期的前三个月仍须谨慎用药，另外本品可舒张子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩。尚未肯定班布特罗或其中间代谢产物是否会经乳汁分泌，但其代谢物特布他林会分泌至乳汁，虽在治疗剂量下不会给婴儿带来不良影响,但哺乳期妇女仍应慎用。【儿童用药】12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立，应慎用或遵医嘱。【老年患者用药】 老年患者需减量或遵医嘱。【药物相互作用】 盐酸班布特罗可能延长琥珀胆碱的肌肉松弛效果，这是由于盐酸班布特罗可部分抑制胆碱酯酶产生，此抑制作用依赖于剂量并可以完全恢复。【药物过量】 目前尚未有服用过量的病例报道，从理论上讲，过量有可能导致血中特布他林的浓度升高，可产生头痛、焦虑、强直性肌肉痉挛、心悸、心律不齐等症状，甚至发生血压下降的现象。实验室报道：有时可发生高血糖及乳酸中毒，高剂量的β2受体激动剂可能会导致体内钾重新分布而引发低血钾，这种情况一般不需特殊处理。过量的治疗：轻微或中度过量，需减量或停药，待症状缓解后，根据病情再缓慢加量。严重病例，需洗胃，服用活性碳，测定酸碱平衡、血糖及电解质，监测心率及血压，推荐选用对心脏有选择性的β2受体阻滞剂(如美托洛尔)治疗心律不齐。要注意使用β2受体阻滞剂须非常谨慎，因其可能诱发支气管痉挛，如果因β2受体介导的外周血管阻力下降而导致血压下降，可给予血容量扩增剂。【规格】【贮藏】避光，密闭，阴凉处保存。【是否处方】{处方}