【药品说明书】盐酸加替沙星片

【通用名称】盐酸加替沙星片【英文名称】【成份】【性状】【作用类别】【药理毒理】加替沙星（Gatifloxacin）属于第四代喹诺酮类广谱抗菌新药。因其对常见革兰氏阳性、阴性菌剂不典型病原体均有作用，使其成为社区获得性呼吸道感染及尿路感染的首选药物之一。喹诺酮类药物主要通过影响相关DNA酶，抑制DNA复制而产生抗菌作用。加替沙星化学结构的改进，使其C7甲基增强了对革兰氏阳性菌，尤其是肺炎链球菌以及耐药突变株的抗菌作用；C8位甲氧基可双重作用于DNA旋转酶和IV型拓扑异构酶两个靶位，不容易出现耐药性，对产生单步突变的细菌有良好的抗菌活性。此外，由于C8位已没有卤素侧链，可减少光毒性的发生。N1位的环丙基结构与环丙沙星类似，可增强对革兰氏阴性菌的抗菌活性。【药代动力学】本药品服后极易被吸收，半衰期约8~12小时，绝对生物利用度高，在大多数部位，组织与血浆浓度比均在1.5以上，尤其在肺实质及肺泡巨噬细胞中可达到很高浓度。本药蛋白结合率低，大部分以原形经肾脏从尿排出，本品在24小时内尿中药物回收率为70%，72小时内约为80%。这些特点保证了她在呼吸系统和泌尿系统的高效杀菌作用。喹诺酮类药物对肺炎链球菌的抗菌活性依次为：加替沙星〉左旋氧氟沙星〉环丙沙星，这种杀菌活性的差别可能导致不同程度的临床疗效和耐药性差异。例如，对肺炎链球菌，左氧氟沙星的MIC90（最低抑菌浓度）值为1微克/亳克，已接近耐药指标，而加替沙星的MIC90为0.25微克/毫升，在这种浓度下，一个非常敏感的细菌需要两步或多步突变才能变为一个耐药的细菌，所以可以延缓耐药性的发生。【适应症】用于治疗下列敏感菌株引起的感染：慢性支气管炎急性发作，急性窦炎，社区获得性肺炎，单纯性和复杂性泌尿道感染，肾盂肾炎，男性非复杂性尿道感染，女性非复杂性宫颈和直肠感染。【用法和用量】【不良反应】根据4000临床数据（2507例使用本品、1497例使用对照品），本品耐药性好，不良反应率，本品组占23.2%对照组占24.0%。最常见的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、头痛和神志不清。尚没有证据表明有光毒性反应、致胰腺炎、肌腱破裂或横纹肌溶解。同样，在这些患者中也没有发现肾毒性作用或尿路结晶迹象。【禁忌】【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 同时口服铁盐制剂，本品的吸收率和血浆峰浓度会降低。如果这两种药物服用期间间隔两小时，就不会出现相互作用。11例受试者同服本品与地高辛，地高辛血浆浓度平均升高12%。没有观察到与下述药物的明显相互作用：碳酸钙、华法林、格列本脲、茶碱、西咪替丁或咪达唑仑。【药物过量】 【规格】【贮藏】【是否处方】{处方}