【药品说明书】复方叶酸注射液

【通用名称】复方叶酸注射液【英文名称】【成份】本品为复方制剂，每1ml含：叶酸5mg，烟酰胺0.1g，维生素B1230μg。【性状】本品为黄色澄明液体。【作用类别】【药理毒理】叶酸为B族维生素。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸（THFA），后者与多种一碳单位（包括CH3、CH2、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5，10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸（dUMP）形成胸腺嘧啶核苷酸（dTMP），后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。维生素B12参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。缺乏时，导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三羧酸循环。此作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有髓神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。烟酰胺为辅酶Ⅰ及辅酶Ⅱ的组成部分，参与机体的代谢过程，为脂类代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。【药代动力学】叶酸注射后迅速、完全吸收（主要在十二指肠上部），大部分贮存在肝内，体内叶酸主要被分解为蝶呤和对氨基苯甲酰谷氨酸，自尿排泄。肌内注射维生素B1240分钟时，约50%吸收入血液。肌内注射维生素B121mg后，血药浓度维持在1ng/ml以上的时间平均2.1个月。维生素B12吸收入血液后即与转钴胺相结合，转入组织中。转钴胺有三种，其中转钴胺Ⅱ是维生素B12转运的主要形式，占血浆中维生素B12总含量的2/3。肝脏是维生素B12的主要贮存部位。人体内维生素B12贮存总量为3～5mg，其中1～3mg贮于肝脏。肌内注射维生素B121mg，72小时后，总量的75%以原形从尿中排出。尿中排出量随注入量而增加，注射5μg后，8小时排出3～4μg；注射1mg后，8小时排出量可达330～470μg。【适应症】主要用于孕妇巨幼红细胞性贫血、婴儿营养性巨幼红细胞性贫血，及由于营养不良或吸收障碍（如口炎性腹泻或脂肪泻等）所致的巨幼红细胞性贫血。【用法和用量】肌内注射。一次1～2ml，一日1次，或遵医嘱。【不良反应】偶见过敏反应。长期应用叶酸可引起黄色尿。维生素B12可引起低钾血症及高尿酸血症。头昏、恶心、上腹不适、食欲不振等，可自行消失。肌内注射可引起局部疼痛。【禁忌】【注意事项】抗生素类药物影响微生物法测定血清或红细胞中叶酸浓度，常出现浓度偏低的假象，用药前应加注意。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠初期过量使用有致畸的可能。【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 1.与苯妥因钠同用，可降低苯妥因钠的抗癫痫作用。2.甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力，阻止叶酸转化为四氢叶酸，终止叶酸的治疗作用，反之在甲氨蝶呤治疗肿瘤、白血病时，如使用大剂量叶酸，也会影响甲氨蝶呤的疗效。【药物过量】 【规格】【贮藏】遮光，密闭保存。【是否处方】{处方}