【药品说明书】盐酸阿夫唑嗪片

【通用名称】盐酸阿夫唑嗪片【英文名称】【成份】盐酸阿夫唑嗪。化学名称：N-[3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。【性状】本品为白色薄衣片，去除薄膜衣显白色或类白色。【作用类别】【药理毒理】盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉类衍生物，可选择性地阻断分布于膀胱、尿道和前列腺三角区的突触后α肾上腺素受体，拮抗该受体介导的下泌尿道平滑肌收缩，从而改善良性前列腺增生患者排尿困难的相关症状。【药代动力学】本品口服吸收迅速，口服生物利用率为64%，食物不影响本品的吸收。本品的药代动力学在治疗剂量范围内呈线性。18名年轻健康志愿者单次口服本品5mg，Cmax为18.40±5.94ng/ml，Tmax为1.89±0.72h，AUC0-12为78.70±18.79ng·h/ml，血浆消除半衰期为3.19±0.60h。本品在肝脏广泛代谢，仅有11%以原形药物形式由肾排泄，其代谢物的15%-30%随尿液排出，75%-91%随粪便排出。本品的血浆蛋白结合率为90%。老年患者的血药浓度峰值和生物利用度增加，但t1/2不变。肝功能损失患者的Cmax生物利用度增加，t1/2延长。肾功能损伤患者可能由于蛋白结合下降导致分布容积和清除率增加，但t1/2不变。【适应症】用于缓解良性前列腺增生症状。【用法和用量】口服，建议首剂量在睡前服用。通常成人的常用剂量为一次1片(2.5mg)，一日3次，老年患者起始剂量每日早晚各1片，最多增至一日4片(10mg)。肾功能损伤患者：起始剂量应一次1片(2.5mg)，一日2次，随后根据临床反应调整剂量。轻度及中度肝功能损伤患者：起始剂量应一次1片(2.5mg)，一日1次，随后根据临床反应增至一次1片，一日2次。【不良反应】常见的不良反应为眩晕、虚弱、头痛、心跳加快，偶见体位性低血压、潮热、瞌睡、消化不良、恶心、呕吐、腹泄、晕厥、口干、皮疹。若出现不良反应，应及时告医生。【禁忌】（1）对本品过敏者禁用。（2）血压过低者及出现体位性低血压的患者禁用本品。（3）严重肝功能损伤患者禁用本品；（4）儿童及妇女禁用本品。【注意事项】1.有些患者可能在服用本品后，在站立时出现动脉血压降低的现象，这种现象常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状，在此情况下，病人应躺下，直至上述过渡性症状完全消失为止。2.患者在需要麻醉时，应于麻醉前停用本品，以免引起血压不稳定。3.冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用本品。4.服用本品初期可能出现眩晕、虚弱等症状、驾驶车辆和操纵机器者应小心。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品。【儿童用药】儿童禁用本品。【老年患者用药】 起始剂量应早晚各1片（2.5mg），最多可增至一日4片（10mg）。【药物相互作用】 （1）本品应避免与其它α受体拮抗剂合同；（2）钙拮抗剂与本品对扩张血管有协同作用，与本品合用可能导致严重的低血压，故本品应避免与钙拮抗剂合用；（3）本品与抗高血压药、心绞痛治疗药合用时应慎重。【药物过量】 一旦发生药物过量，患者应取卧位，并在医院进行输液及给予血管升压治疗。可给予直接作用于血管平滑肌纤维的缩血管药解毒。由于本品蛋白结合率高，透析作用不大。【规格】【贮藏】密闭保存。【是否处方】{处方}