阿法替尼靶点及鳞癌阿法替尼和阿帕替尼区别

阿法替尼针对靶点

阿帕替尼适应症

阿法替尼针对肺鳞癌患者

阿帕替尼肺鳞癌后线治疗方案

阿法替尼别名吉泰瑞，简称2992。阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，而且有临床数据表明阿法替尼对于肺鳞癌患者治疗效果最好。

阿法替尼针对靶点阿法替尼2992针对的主要靶点主要有：1、EGFR18号外显子点突变（G719S、G719A、G719C）2、EGFR19号外显子缺失突变（Del19）3、EGFR20号外显子点突变（S768I）4、EGFR21号外显子点突变（L859R、L861Q）5、HER2突变或扩增

阿法替尼针对肺鳞癌患者阿法替尼是目前唯一获批的用于肺鳞癌的二线靶向治疗。阿法替尼2992适用于含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。肺鳞癌的针对性治疗药物不是特别多，而阿法替尼的出现极大的改善了此种现象，在权威专业的研究中显示，阿法替尼与一代厄洛替尼将患者的中位总生存期延长至6.8个月，相比之下阿法替尼能将患者的中位总生存期延长至7.9个月，风险降低了19%。

阿帕替尼适应症阿帕替尼（Apatinib）是一种新型小分子血管内皮生长因子-酪氨酸激酶抑制剂，高度选择性作用于VEGFR-2的ATP结合位点，降低VEGF介导的内皮细胞迁徙、增殖，抑制血管生成，促进癌细胞死亡。作为我国自主研发的首个小分子多靶点药物，其临床数据遍布胃癌、卵巢癌、肝癌、肺癌等各个癌种，适应症非常广泛。多作为各癌种的后线治疗。

该单臂前瞻性试验纳入了既往至少1次铂类化疗进展后的非小细胞肺鳞癌患者，服用阿帕替尼（250mg-500mg/天）联合替吉奥（60mg/m2，连服2周，停药1周），药物剂量可调整。治疗周期为每三周1个疗程，直至疾病进展或不可耐受的毒副作用发生。主要终点为无进展生存期（PFS）及肿瘤反应

阿帕替尼鳞癌后线治疗有效率创新高，ORR达48.1%自2016年8月至2018年7月，共纳入34例患者，中位年龄为67岁。有27例患者可进行疗效评估。含铂化疗失败后，二线或三线口服阿帕替尼联合替吉奥治疗肺鳞癌的客观有效率（ORR）达到史无前例的48.1%！疾病控制率（DCR）飚至88.8%！肺鳞癌后线治疗成功取得疗效突破。6例疾病稳定患者中有两例出现中心空洞。患者的中位PFS（无进展生存期）为4.2个月。甚至还有一例患者在治疗了21.9个月疾病仍未进展。中位OS（生存期）尚未达到。具体见下表。

严重不良反应23.5%，患者可耐受安全性方面，治疗的所有不良反应（AEs）发生率为79.4%，包括手足综合征、肺部感染、高血压、疲乏等等。严重不良反应（AEs）发生率为23.5%，无治疗相关性死亡发生，总体安全性可接受。

综上，阿帕替尼+替吉奥联合治疗有效率为48.1%，完胜既往标准二线方案多西他赛单药化疗10%左右的ORR，就算是二线单药免疫治疗的ORR也不过20%左右。阿帕替尼+替吉奥不但控制率可达88.8%，而且临床安全性可接受，有望成为日后肺鳞癌二线或三线治疗的可靠方案。不过仍需大规模研究来进一步验证。

阿帕替尼大规格是0.425g*7片*2板。一个月大概是需要12000元左右。

印度卡布宁阿法替尼一盒一月量不到3000元左右