【药品说明书】盐酸坦洛新缓释胶囊

【通用名称】盐酸坦洛新缓释胶囊【英文名称】【成份】盐酸坦洛新【性状】本品为硬胶囊，内容物为类白色球形小丸。【作用类别】【药理毒理】药理作用本品为坦洛新盐酸盐，属肾上腺素α1受体亚型α1A的阻断剂，其对α1受体的亲和力较α2受体强5400-24000倍。由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体，故本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌就具有高选择性阻断作用。本品抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此本品可减少服药后发生直立性低血压的机率。本品可改善排尿障碍，实践证明本品可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线则无影响。毒理研究致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的剂量给药，雌性大鼠以52mg/kg/day的剂量给药，肿瘤的发生没有增加。当雌鼠受试剂量≥5.4mg/kg，乳腺纤维瘤有所增加（P【药代动力学】单剂量口服本品0.2mg后，表观消除半衰期为7.68±1.40小时，达峰时间5.2±1.0小时，峰浓度7.37±1.12ng/ml，平均驻留时间MRT为12.31±1.70小时。【适应症】用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。【用法和用量】成人每日1次，每次0.2mg，饭后口服。根据年龄、症状的不同可适当增减。【不良反应】一般无严重不良反应，偶可出现头晕及蹒跚感，多可自愈。极少数人偶可出现皮疹，需停药。少数人有胃肠道不适，饭后服药多可避免。【禁忌】对本品有过敏史者禁用。【注意事项】1.本品主要针对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌，并无缩小前列腺体积之作用，如前列腺体积过大，梗阻症状明显时，要与5α还原酶抑制剂同时服用，待3-6个月前列腺体积明显缩小后，再根据症状决定服药与否。2.如治疗效果不明显时宜及时更换治疗方法。3.体位性低血压患者慎用。4.同用降压药时须注意血压变化，以免发生低血压。【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女不推荐使用本品。【儿童用药】儿童不推荐使用本品。【老年患者用药】 虽然本品对血管平滑肌影响极小，但老年人服药后仍应稍事休息。【药物相互作用】 1.硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯：患者合用硝苯地平、阿替洛尔、苯丙脯酯，无需调整盐酸坦洛新的剂量。 2.华法令：盐酸坦洛新和华法令合用尚无试验结果，因此与华法令合用需谨慎。 3.地高辛和茶碱：盐酸坦洛新与地高辛或茶碱同时使用不必调整剂量。 4.速尿：与速尿合用不必调整剂量。 5.西咪替丁：西咪替丁使盐酸坦洛新清除率显著降低，AUC显著增加，所以与西咪替丁合用应慎重，尤其当剂量大于0.4mg时。【药物过量】 盐酸坦洛新过量服用可能引起低血压，所以首要进行心血管支持疗法。让病人仰卧，采取措施使血压及心率正常。如果这些措施作用不够明显，应考虑静滴液体。如果必要，可进行血管加压及肾功能监测和肾功能支持疗法。实验室数据表明盐酸坦洛新蛋白结合率为94-99%，所以透析不起作用。【规格】【贮藏】密封，室温保存。【是否处方】{处方}