凉血，止血，清热，利尿。治热病烦渴，吐血，衄血，肺热喘急，胃热哕逆，淋病，小便不利，水肿，黄疸。
利尿作用白茅根煎剂和水浸剂灌服，对正常家兔有利尿作用，给药5-10天，利尿作用最为明显，20天左右即不明显。但所用剂量特别是动物进水量均不清楚，又无对照组，尚需进一步研究。也有人认为白茅根的利尿作用与其所含的丰富钾盐有关。
止血作用白茅根粉能明显缩短兔血浆的复钙时间。但白茅根含钙较多，可能干扰实验结果。白茅根粉撒于犬或兔的股动脉出血处，压迫1-2分钟，有止血作用。临床用白茅根治疗鼻衄。
治疗急性肾炎较好效果，可以缩短病程。据数十例的观察，服药后通常在1～5天内小便即显著增多，每日可达1500～3000毫升左右。随之水肿即渐消失，高血压及尿检变化亦渐好转而趋正常。据部分病例统计，水肿消失时间平均约4～5天或1周左右；血压恢复正常时间在5～20天，平均7～9天；尿检变化平均消失时间，自11天至26.4天不等。用于慢性肾炎亦有利尿消肿及一定的降压作用。但对肝脏病引起的腹水及心力衰竭所致的水肿，则无利尿消肿作用或作用不显著。因此有人推测，白茅根的作用主要在于缓解肾小球血管痉挛，从而使肾血流量及肾滤过率增加而产生利尿效果；同时肾缺血改善，肾素产生减少，使血压恢复正常。故对急性肾炎疗效良好，慢性肾炎疗效较差，而对肝病性及心病性的水肿几不奏效。服药期间除个别有轻微头晕或恶心外，未见不良反应。用法：一般以白茅根（干品）半斤，洗净切碎，水煎，每日2～3次分服。连服1～2周或至痊愈。亦有配合大蓟、小蓟、生地或麻黄组成复方治疗。服药同时，须注意卧床休息，限制水、盐的摄入，保暖。必要时可适当加用其它药物控制并发症及感染病灶等。
治疗急性传染性肝炎用白茅根（干品）2两，水煎，每日两次分服。治疗28例，结果临床治愈（45天内主要症状、体征消失，肝功能恢复正常）21例，好转（临床症状好转，45天内各项肝功能的数值下降超过半数，或45天后完全恢复正常）7例。治疗后，主要症状大多在10天内消失，肝脾肿大在20天左右消失；谷丙转氨酶经45天后有80%的患者降至正常，黄疸指数平均20.15天全转正常。未见副作用。
抗菌作用白茅根煎剂在试管内对福氏及宋内氏痢疾杆菌有明显的抑制作用，但对志贺氏及舒氏痢疾杆菌却无作用。对心肌86Rb摄取量的影响，白茅根水醇综合提取物胙腔注射可使小鼠心肌对86Rb的摄取量增加。
其他作用白茅根所含的薏苡素对骨骼肌的收缩及代谢有抑制作用。此外还有镇静、解热镇痛、热病烦渴、胃热呕逆、肺热喘咳、水肿、黄疸等作用。