奥卡西平片详细说明书一些经验

药品名称通用名称：奥卡西平片商品名称：曲莱/Trileptal英文名称：Oxcarbaxepine Tablets汉语拼音：Aokaxiping Pian曲莱成份活性成份：奥卡西平奥卡西平的化学名称为10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂卓-5-羧胺性状本品为浅灰绿色（0.15g）、黄色（0.3g）或浅粉红色（0.6g）椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。适应症本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。规格0.15g，0.3g，0.6g曲莱用法用量本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人- 单药治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。联合治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。5岁和5岁以上的儿童在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日，分为2次给药。联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46 mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。5岁以下的儿童目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。老年人建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症的病人，参见[注意事项]。肝功能损害的病人：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验。肾功能损害的病人：有肾功能损害的病人（肌酐清除率<30 mL/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300 mg/ 日），并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。曲莱不良反应在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件。另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSIII分类估计的不良反应发生频率：很常见≥ (greater than or equal to) 10%；常见1-10%；少见0.1-1%；罕见0.01-0.1%；非常罕见<0.01%。全身反应：很常见 - 疲劳（12%）；常见 - 无力；非常罕见 - 血管神经性水肿，多器官过敏（可表现为皮疹 、发热、淋巴结病、 肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛）。中枢神经系统：很常见 - 轻微头晕（22.6%），头痛(14.6%)，嗜睡(22.5%)；常见 - 不安，记忆力受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变（神经质），眼球震颤，震颤。皮肤：常见 - 痤疮，脱发，皮疹；不常见 - 荨麻疹；非常罕见 - 严重的过敏反应，包括Stevens-Johnson综合征，系统性红斑狼疮。感觉器官：很常见 - 复视（13.9%）；常见 - 眩晕，视觉障碍(例如视力模糊)。心血管系统：非常罕见 - 心律失常（例如，房室传导阻滞）。胃肠道：很常见 - 恶心（14.1%），呕吐（11.1%）；常见 - 便秘，腹泻，腹痛。血液系统：不常见 - 白细胞减少症；非常罕见 - 血小板减少症。肝脏：不常见 - 转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高；非常罕见 - 肝炎。代谢和营养障碍：常见 - 特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人；非常罕见 - 伴有下列情况的症状性低钠血症：痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍（例如，视力模糊），呕吐曲莱的药理作用：曲莱(奥卡西平片)为首选的抗癫痫药物之一，通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。 根据最近的研究发现，曲莱(奥卡西平片)和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。 曲莱(奥卡西平片)具有与经典抗癫痫药物丙戊酸盐、苯妥英相媲美的疗效。目前已被全球60个国家广泛批准单独或辅助用于儿童及成人患者癫痫症的治疗，曲莱(奥卡西平片)在国内外已广泛用于治疗儿童癫痫。