【药品说明书】西咪替丁注射液

【通用名称】西咪替丁注射液【英文名称】【成份】本品的主要成分为西咪替丁,化学名称为:N'-甲基-N'-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍.【性状】本品为无色的澄明液体.【作用类别】【药理毒理】1.药理 主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物,组胺胃泌素,咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌.注射300mg,45小时后,抑制基础胃酸分泌可达80%,可抑制基础胃酸50%达45小时. 2.毒理 大鼠和狗的亚急性,慢性中毒性试验证明,本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌,但停药后消失.无致突变,致癌,致畸胎作用,亦无依赖性和耐受性.【药代动力学】本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过通胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度.蛋白结合率为15%~20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding,主要经肾排泄.24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出.可经血液透析清除.肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20~50ml/分钟者其半衰期(t1/2)为2.9小时, 【适应症】用于消化道溃疡. 【用法和用量】静脉滴注.本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时14mg/kg,每次0.2~0.6g.静脉注射.用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(23分钟),6小时1次,每次0.2g.肌内注射.一次0.2g,6小时1次. 【不良反应】1.消化系统反应.较常见腹泻,腹胀,口干,血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎,肝坏,肝脂肪性变等.动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔. 2.泌尿系统反应.有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的. 3.造血系统反应.对骨髓有一定抑制作用.少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少. 4.中枢神经系统反应.可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性.较常见有头晕,头痛,疲乏,嗜睡等.少数可出现不安,感觉迟钝,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉,妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2g/ml,而且多发生于老人,幼儿或肝肾功能不全的患者.出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善. 5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等.静脉注射时偶见血压骤降,房性早搏,心跳呼吸骤停,呼吸短促或呼吸困难. 6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育,女性溢乳,性欲减退,阳痿,精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎,脱发,口腔溃疡等. 【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用.2.对本品过敏者禁用. 【注意事项】1.不宜用于急性胰腺炎.2.用药期间应注意检查肾功能和血常规.3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应.4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料.5.老年人,儿童应慎用.6.突然停药,可能导致慢性消化性溃肠穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致.故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月.7.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度,血清肌酐,催乳素,氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低.8.下列情况应慎用⑴ 严重心脏及呼吸系统疾患;肝,肾功能不全患者慎用.⑵ 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高.⑶ 器质性脑病.⑷ 肾功能损害(中度或重度). 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用. 【儿童用药】儿童慎用. 【老年患者用药】 老年患者慎用.用药间隔时间可延长,剂量酌减. 【药物相互作用】 1.与制酸药伍用,对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡. 2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用).加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭.如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时. 3.与香豆素类抗凝药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量. 4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用. 5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复查周围血象. 6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意. 7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品. 8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用. 9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性. 10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状. 11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明对抗,只能被氯化钙对抗,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止. 12.与普萘洛尔,美托洛尔,甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高. 13.与茶碱,咖啡因,氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致清除延缓,血药浓度升高,可能发生中毒反应. 【药物过量】 常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速. 处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予肾上腺素阻滞药. 【规格】 【贮藏】密闭保存. 【是否处方】{处方} 【适应症】用于消化道溃疡.【用法和用量】静脉滴注.本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时14mg/kg,每次0.2~0.6g.静脉注射.用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(23分钟),6小时1次,每次0.2g.肌内注射.一次0.2g,6小时1次.【不良反应】1.消化系统反应.较常见腹泻,腹胀,口干,血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎,肝坏,肝脂肪性变等.动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔. 2.泌尿系统反应.有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的. 3.造血系统反应.对骨髓有一定抑制作用.少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少. 4.中枢神经系统反应.可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性.较常见有头晕,头痛,疲乏,嗜睡等.少数可出现不安,感觉迟钝,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉,妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2g/ml,而且多发生于老人,幼儿或肝肾功能不全的患者.出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善. 5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等.静脉注射时偶见血压骤降,房性早搏,心跳呼吸骤停,呼吸短促或呼吸困难. 6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育,女性溢乳,性欲减退,阳痿,精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎,脱发,口腔溃疡等.【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用.2.对本品过敏者禁用.【注意事项】1.不宜用于急性胰腺炎.2.用药期间应注意检查肾功能和血常规.3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应.4.用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料.5.老年人,儿童应慎用.6.突然停药,可能导致慢性消化性溃肠穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致.故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月.7.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度,血清肌酐,催乳素,氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低.8.下列情况应慎用⑴ 严重心脏及呼吸系统疾患;肝,肾功能不全患者慎用.⑵ 慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高.⑶ 器质性脑病.⑷ 肾功能损害(中度或重度).【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用.【儿童用药】儿童慎用. 【老年患者用药】 老年患者慎用.用药间隔时间可延长,剂量酌减.【药物相互作用】 1.与制酸药伍用,对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡. 2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用).加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭.如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时. 3.与香豆素类抗凝药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量. 4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用. 5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复查周围血象. 6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意. 7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品. 8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用. 9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性. 10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状. 11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明对抗,只能被氯化钙对抗,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止. 12.与普萘洛尔,美托洛尔,甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高. 13.与茶碱,咖啡因,氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致清除延缓,血药浓度升高,可能发生中毒反应.【药物过量】 常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速. 处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予肾上腺素阻滞药.【规格】【贮藏】密闭保存.【是否处方】{处方}西咪替丁注射液招商信息 更多西咪替丁注射液使用说明书 西咪替丁注射液生产厂家：西咪替丁注射液　兖州　国药准字H20043579西咪替丁注射液　江西　国药准字H20044300西咪替丁注射液　北京市　国药准字H11022113西咪替丁注射液　牡丹江灵泰　国药准字H23022978西咪替丁注射液　黑龙江庆安　国药准字H23022786西咪替丁注射液　哈药集团三精　国药准字H23022968西咪替丁注射液　齐齐哈尔(《药品生产许可证》已被吊销)　国药准字H23023540西咪替丁注射液　山东省泰安制药厂　国药准字H37024006西咪替丁注射液　福建　国药准字H35021194西咪替丁注射液　浙江　国药准字H33021789西咪替丁注射液　上海第一　国药准字H31022471西咪替丁注射液　山东方明　国药准字H37023309西咪替丁注射液　江西　国药准字H36021874西咪替丁注射液　江苏　国药准字H32025653西咪替丁注射液　常州　国药准字H32025400西咪替丁注射液　无锡市　国药准字H32025676西咪替丁注射液　江苏吴中苏州第六制药厂　国药准字H32025461西咪替丁注射液　江苏　国药准字H32025580西咪替丁注射液　徐州　国药准字H32025601西咪替丁注射液　江苏　国药准字H32025552西咪替丁注射液　　国药准字H32025620西咪替丁注射液　福州海王　国药准字H35021176西咪替丁注射液　福建　国药准字H35021164西咪替丁注射液　福建省　国药准字H35021182西咪替丁注射液　福建省泉州　国药准字H35021403西咪替丁注射液　无锡山禾分厂　国药准字H32026476西咪替丁注射液　浙江瑞新　国药准字H33022536西咪替丁注射液　浙江中奇生物　国药准字H33022620西咪替丁注射液　广西南宁百会　国药准字H45021074西咪替丁注射液　广东三才　国药准字H44024418西咪替丁注射液　广州白云山　国药准字H44024199西咪替丁注射液　湖南汉森　国药准字H43021799西咪替丁注射液　湖南　国药准字H43021769西咪替丁注射液　广东　国药准字H44024665西咪替丁注射液　广东邦　国药准字H44024224西咪替丁注射液　广州白云山天心　国药准字H44024289西咪替丁注射液　海　国药准字H46020549西咪替丁注射液　广东　国药准字H44024630西咪替丁注射液　河南省新谊　国药准字H41024409西咪替丁注射液　西南　国药准字H50021890西咪替丁注射液　西南　国药准字H50021889西咪替丁注射液　天津　国药准字H20058427西咪替丁注射液　上海现代哈森（商丘）　国药准字H20056905 相关药品： 西咪替丁氯化钠注射液 西咪替丁咀嚼片 西咪替丁片 西咪替丁缓释片 复方西咪替丁胶囊 西咪替丁注射液 西咪替丁胶囊 西咪替丁片（甲氰咪胍片）