【药品说明书】氟尿嘧啶葡萄糖注射液

【通用名称】氟尿嘧啶葡萄糖注射液【英文名称】【成份】氟尿嘧啶、葡萄糖。【性状】【作用类别】【药理毒理】本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。【药代动力学】本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。【适应症】用于乳腺癌、消化道癌肿、恶性葡萄胎、浆膜腔癌性积液、膀胱癌的腔内化疗等。【用法和用量】①静脉注射，1次0.25～0.5g，1日或隔日1次，一疗程总量5～10g。②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8～10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。【不良反应】1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。【禁忌】人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。【注意事项】不良反应有骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调，亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。用药期间应严格检查血象。【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。【药物过量】 【规格】【贮藏】【是否处方】{处方}