【药品说明书】盐酸伊托必利胶囊

【通用名称】盐酸伊托必利胶囊【英文名称】【成份】盐酸伊托必利。化学名称：N-[4-[2-（二甲胺基）乙氧基]苯甲基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒及粉末。【作用类别】【药理毒理】药理作用盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。毒性研究：重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致：以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg。生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量多；300mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠人娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时，排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道，动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统，较少在中枢神经系统分布；十二指肠内给药时，在胃肌肉层中药物浓度是血液中药物浓度的两倍。【适应症】适用于功能性消化不良引起来的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。【用法和用量】口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），饭前15-30分钟服用；或遵医嘱。【不良反应】【禁忌】1.对本品成份过敏者禁用。2.存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。【注意事项】1.本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。3.严重肝、肾功能不全者慎用。4.用药中如果出现心电图QTC间期延长者应停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。【药物过量】 【规格】【贮藏】密闭保存。【是否处方】{处方}