【药品说明书】注射用甲钴胺

【通用名称】注射用甲钴胺【英文名称】【成份】主要组成成分：甲钴胺，化学名称为：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺。【性状】本品为淡红色疏松块状物或粉末。【作用类别】【药理毒理】本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。【药代动力学】1.单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3—B12）0.5mg，达到最高血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）Tmax（min）Cmax(ng/ml)AUC0-144h(ng·h/ml)t1/2(h)静脉注射0～385.0±8.9358.6±34.427.1肌内注射54±622.4±1.1204.1±12.929.02.连续给药给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。【适应症】1.用于周围神经病。2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗。【用法和用量】1.周围神经病成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。2.巨幼细胞性贫血成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1～3个月可给与一次0.5mg。【不良反应】1.严重不良反应（频度不明）过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。2.其它不良反应(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。(2)其它：头痛、发烧感(﹤0.1%)；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。【禁忌】对本品成份过敏者禁用。【注意事项】1.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。2.使用时的注意事项（1）本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。（2）肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2)注意避开神经分布密集的部位。3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。4)为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】 尚不明确。【药物相互作用】 尚不明确。【药物过量】 尚不明确。【规格】【贮藏】【是否处方】{处方}