沙格列汀【说明书】

药品名称通用名称：沙格列汀片商品名称：安立泽/ONGLYZA英文名称：Saxagliptin tablets汉语拼音：shagelieting Pian安立泽主要成份本品活性成份为沙格列汀。化学名称：（1S,3S,5S）-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物安立泽性状2.5mg：沙格列汀片为微黄色至浅黄色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。5mg：沙格列汀片为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。安立泽功能主治用于2型糖尿病单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故沙格列汀片不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。安立泽规格（1）2.5mg （2）5mg安立泽用法用量口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。肾功能不全患者：肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限，因此不推荐沙格列汀片用于此类患者（参见注意事项盒药代动力学）。肝功能受损患者：轻中度肝功能不全受损的患者无需进行剂量调整（参加药代动力学）。沙格列汀片用于中度肝功能受损的患者需谨慎，不推荐用于严重肝功能受损的患者。（参见注意事项）强效细胞色素P450 3A4/5（CYP3A4/5）抑制剂：与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）合用时，应将沙格列汀片的剂量限制为2.5mg /天。安立泽不良反应临床试验：由于各个临床试验的条件差异很大，一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较，该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。单药治疗和联合治疗 在2项为期24周的安慰剂对照的单药治疗试验中，分别给予患者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰剂。此外，还进行了3项为期 24 周、安慰剂对照、联合治疗的试验，分别联合应用二甲双胍、噻唑烷二酮类（TZD）药物（吡格列酮或罗格列酮）和格列本脲，将患者随机分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰剂联合治疗组。在其中1项单药治疗试验和1项二甲双胍联合治疗的试验中，还包括沙格列汀10mg 剂量组。 对 2 项单药治疗试验、与二甲双胍联合应用试验、与噻唑烷二酮类药物联合应用试验、与格列本脲联合应用试验24 周的数据（包括因高血糖需要接受补救治疗的患者）进行汇总分析，结果显示在2.5mg 和 5mg剂量组治疗的不良事件总发生率与安慰剂相似（分别为 72.0%、72.2%与 70.6%）。由于不良事件而中止治疗的患者比例分别为：2.5mg 组为 2.2%、5mg 组为 3.3%、安慰剂组为 1.8%。导致提前中止治疗最常见不良事件（2.5mg 治疗组至少报告 2 例，或 5mg治疗组至少报告 2 例）包括淋巴细胞减少（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为0.1%、0.5%与0%）、皮疹（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 0.2%、0.3%与 0.3%）、血肌酐升高（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 0.3%、0%与 0%）、血磷酸肌酸激酶升高（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 0.1%、0.2%与0%）。汇总分析报告中，沙格列汀 5mg 治疗后最常见（发生率≥5%，且高于安慰剂）的不良反应（不考虑研究者评估的因果关系）列于表 1。 表1 安慰剂对照试验*中报告的服用沙格列汀 5mg 治疗后最常见（发生率≥5%，且高于安慰剂）的不良反应（不考虑研究者评估的因果关系） 患者例数（%） 沙格列汀 5mg ，N=882 对照组 ，N=799 上呼吸道感染 68（7.7） 61（7.6） 泌尿道感染 60（6.8） 49（6.1） 头痛 57（6.5） 47（5.9） 5 项安慰剂对照试验，其中包括 2 项沙格列汀单药治疗试验以及 1 项沙格列汀联合二甲双胍试验、1 项沙格列汀联合噻唑烷二酮类药物试验、1项沙格列汀联合格列本脲试验。表中显示了24 周的试验数据，其中包括因高血糖需要接受补救治疗的患者的数据。 在接受沙格列汀 2.5mg 治疗的患者中，头痛（6.5%）是唯一的发生率≥5%且高于安慰剂组的不良反应。 在汇总分析中，沙格列汀 2.5mg 或 5mg 治疗组患者报告的发生率≥2%，且与安慰剂组相比发生率≥1%的不良事件包括：鼻窦炎（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 2.9%、2.6%与 1.6%）、腹痛（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 2.4%、1.7%与0.5%）、胃肠炎（2.5mg 组、5mg 组和安慰剂组分别为 1.9%、2.3%与 0.9%）和呕吐（2.5mg 组、5mg组和安慰剂组分别为 2.2%、2.3%与 1.3%）。 在沙格列汀联合噻唑烷二酮类药物的试验中，5mg治疗组的外周性水肿发生率高于安慰剂治疗组（分别为8.1%和4.3%），2.5mg治疗组的