【药品说明书】注射用乳酸左氧氟沙星

【通用名称】注射用乳酸左氧氟沙星【英文名称】【成份】【性状】本品为微黄色疏松块物及粉末。【作用类别】【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌，克雷白菌属，沙雷氏菌属，变形杆菌属，志贺菌属，沙门氏菌属，枸橼酸杆菌，不动杆菌属以及铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓性链球菌，溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌，支原体，衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50，200，800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎，腹泻，体重减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎，尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10，25，62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上，猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼，年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌，雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎，胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期，授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩，授乳以及出生儿均未见明显影响。光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。【药代动力学】据文献资料：静脉制剂，健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计)，滴注时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小时后血药浓度为0.55(0.3～0.7)μg/ml，消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时，清除率(CL)约11.2L/h。广泛分布于各组织，该药大部分以原形经肾脏排泄，24小时累积排泄量达74.6%。【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染。3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合并用甲硝唑）4.皮肤软组织感染：传染性脓胞病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要里合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。【用法和用量】静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g，先用5-10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射100ml中。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、痛痒、红斑及注射部位发红、皮痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红质增加等。上述不良反应发生率在0.1-0.5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。【注意事项】1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ML至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2.肾功能减退者应减量或慎用。肌酐清除率50-80ml/min正常剂量20-49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g10-19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g。3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率【孕妇及哺乳期妇女用药】因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用；因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。【儿童用药】16岁以下患者禁用。【老年患者用药】 本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，注意用药剂量慎重给药。【药物相互作用】 1.本品不能与多价金属离子如镁，钙等溶液在同一输液管中使用。 2.避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。 3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 4.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。 6.性病患者治疗时，应进行梅毒血清学检查，以免耽误对梅毒的治疗。【药物过量】 喹诺酮类药物过量时，可出现消化系统，中枢神经系统等症状.急救措施及解毒药： 1.输液(加保肝药物)：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄； 2.强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液； 3.对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液； 4.重症：可考虑进行血液透析。【规格】【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存【是否处方】{处方}