【药品说明书】头孢泊肟酯干混悬剂

【通用名称】头孢泊肟酯干混悬剂【英文名称】【成份】头孢泊肟酯。【性状】本品为类白色颗粒性粉末，气芳香，味甜。【作用类别】【药理毒理】本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶，使形成交叉联结的转肽作用不能进行，细菌细胞壁粘肽合成受阻，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，使细菌肿胀，变形、破裂而死亡。头孢泊肟对β-内酰胺酶蛾良好的稳定性，因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。体外抑菌试验表明，头孢泊肟对下列细菌有效：革兰氏阴性菌需氧菌：流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株），副流感嗜血杆菌。卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌。雷特格氏变形杆菌属。枸橼酸菌属和肠杆菌属等。革兰氏阳性菌需氧菌：葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌。小链球菌，血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌。白候杆菌等。其活性优于其它β-内酰胺抗生素，头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用，对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。厌氧菌：对革兰氏阳性厌氧菌敏感，而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓牙为3.13～200μg/ml。注：本品对绿脓杆菌.大多数假单胞菌属无抗菌活性。【药代动力学】吸收本品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg，200mg，400mg后2～3小时血药浓牙可达峰值，平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时，与食物同服会增加AUC和峰值浓牙；抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓牙峰值。本品空腹时的生物利用度约为50％，饭后服用可使其生物利用度增加，达到70％的利用率，因而本品宜饭后服用。成年患者口服100mg干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L，与口服100mg片剂相当。1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。分布头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺，胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29％，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同：头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物（约为剂量的0.5％）经胃肠道由粪便排泄；约80％的药物以抄袭形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。【适应症】主要用于治疗敏感细菌引起的： 1.呼吸系统感染：如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎、咽喉炎(咽喉脓肿)、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染等。 2.泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌，性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿等。 3.皮肤软组织感染：如毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结) 炎、瘭疽、化脓性甲沟(周)炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染，性粉瘤、肛门周围脓肿等。 4.耳鼻喉科感染：如中耳炎、副鼻窦炎等。 5.其它：如乳腺炎等。【用法和用量】饭后口服效果更佳。干混悬剂：成人常用量为每次2包，每天2次。使用中，可根据随年龄及症状适宜增减，对于重症或效果不佳者，可增加用量，每次4包，每天2次服用。【不良反应】副反应发生的机率和严重程度均与其它常用的广谱头抱菌素相当，发生率为2.5-5％，主要内容有消化系统症状(腹泻软便：0.40％，胃部不适感：0.10％，欲吐、恶心、呕吐：0.09%)等.【禁忌】对本品或头抱烯类抗生素有过敏症既往史患者禁用。【注意事项】对青霉素过敏者慎用；肾功能严重不全者及老年患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。2.服药期间应吩咐不要哺乳(向母乳中移行)。【儿童用药】未建立小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料。【老年患者用药】 头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率＜50ml/min可减量50％或一日服药一次。【药物相互作用】 抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值；丙碘舒可升高其血浆浓度水平。【药物过量】 未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状：恶心，呕吐，腹泻，上腹不适；由药物过量引起的严重素性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。【规格】【贮藏】密封，在25℃以下保存。【是否处方】{处方}